Kitabı oxu: «Легальные вещества для здоровья и активной жизни. Часть II. Синтетические вещества и препараты»
Перечень условных обозначений
COX-2 ― циклооксигеназа-2; фермент, участвующий в воспалительных
реакциях
IFN-γ ― интерферон-гамма; вещество, модулирующее иммунитет
in vitro ― в пробирке, в лабораторных условиях
in vivo ― в организме, в опыте на лабораторных животных
NF-κB ― ядерный фактор каппа-би; вещество, участвующее в
воспалении и иммунных реакциях
NOS ― синтаза оксида азота; фермент
Th1, Th2 ― Т-лимфоциты; участники иммунного ответа
TNF-α ― фактор некроза опухоли-альфа; маркер воспаления
β-клетки ― клетки поджелудочной железы, продуцирующие инсулин
АЛТ ― аланинаминотрансфераза; фермент печени
АСТ ― аспартатаминотрансфераза; фермент печени
ГАМК ― гамма-аминомасляная кислота; нейромедиатор
ИЛ, IL ― интерлейкины; вещества, участвующие в формировании
воспаления и иммунного ответа
ЛПВП ― липопротеины высокой плотности («хороший холестерин»)
ЛПНП ― липопротеины низкой плотности («плохой холестерин»)
Синтетические препараты, улучающие здоровье
7-кетодегидроэпиандростерон (7-keto DHEA)
7-кето DHEA является продуктом метаболизма стероидного гормона дегидроэпиандростерона (DHEA), вырабатываемого надпочечниками. В отличие от DHEA, 7-keto DHEA не превращается в стероидные гормоны. Люди принимают 7-keto DHEA, чтобы ускорить обмен веществ и повысить образование тепла, что способствует снижению веса. Также 7-keto DHEA используется для увеличения мышечной массы, активности щитовидной железы, укрепления иммунитета и замедления старения.
Биологическое действие
Снижение избыточной массы тела.
Ряд исследований выявили положительную корреляцию между приемом 7-keto DHEA и уменьшением веса. Так, в работе «A randomized, double-blind, placebo-controlled study of 3-acetyl-7-oxo-dehydroepiandrosterone in healthy overweight adults», 2000 [https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0011393X00800260], употребление 200 мг 7-keto DHEA в течение 8 недель в сочетании с диетой и физическими упражнениями было более эффективным для снижения жировой и общей массы тела, чем только диета и физические упражнения.
Симптомы дефицита
Не выявлены.
Рекомендуемая суточная доза
Стандартная дозировка 7-keto DHEA составляет 200-400 мг в день в двух разделенных дозах (100-200 мг)
Побочные эффекты
Исследования не выявили побочных эффектов 7-keto DHEA в адекватной дозировке.
PRL-8-53
PRL-8-53 (метил-3– (2– (бензил (метил) амино) этил) бензоат) ― синтетическая добавка, стимулирующая память. Этот препарат был создан в 1970-х годах профессором Николаусом Хенслом (Nikolaus Hensl). Основное действующее вещество PRL-8-53 ― производное бензойной кислоты, природного соединения, встречающегося во многих ягодах, растениях, молочных продуктах и в организме человека.
Биологическое действие
Улучшение работы головного мозга.
PRL-8-53 повышает мозговую активность ацетилхолина, нейротрансмиттера, важного для обучения и памяти. Ноотропные эффекты PRL-8-53 улучшают долговременную память. В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании «PRL-8-53: enhanced learning and subsequent retention in humans as a result of low oral doses of new psychotropic agent», проведенном в 1978 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/418433] году прием этого препарата существенно увеличивал способности к запоминанию. Также установлено улучшение когнитивных функций и возможностей анализа информации.
Показания к применению
Нарушения памяти, когнитивных способностей.
Рекомендуемая суточная доза
Безопасная клинически подтвержденная дозировка составляет 5 мг. При необходимости ежедневный прием может быть увеличен до 20 мг/сут.
Побочные эффекты
У крыс высокие дозы PRL-8-53 вызывали снижение активности.
Агматин
Агматин представляет собой нейромедиатор, образующийся из аминокислоты L-аргинина. Он обнаруживается преимущественно в нейронах головного мозга. Данное соединение играет важную роль в терапии диабета, болезни Альцгеймера, опиоидной зависимости и других патологий. Агматин продуцируется кишечной микрофлорой, а также содержится в ферментированных продуктах. В лекарственной форме известен как агматина сульфат.
Биологическое действие
Нейропротекция.
Исследования на животных показали, что агматин является перспективным терапевтическим средством улучшения когнитивных способностей при болезни Альцгеймера [Agmatine improves cognitive dysfunction and prevents cell death in a streptozotocin-induced Alzheimer rat model, 2014. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3990080/]. В работе «Suppression of MicroRNA let-7a expression by agmatine regulates neural stem cell differentiation», 2016 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5011279/] экспериментально выявлено, что агматин содействует образованию новых нейронов из стволовых клеток. Это может эффективно устранять тяжелые нарушения в центральной нервной системе.
Другие значимые эффекты.
Агматин обладает ноцицептивными свойствами (уменьшает боль), способен снизить симптомы депрессии и тревожности, содействует росту мышц, улучшает пространственную память, может подавлять рост опухоли, предотвращает увеличение веса, повышает чувствительность к инсулину и снижает уровень глюкозы в крови, обеспечивает защиту от стресса, может уменьшить воспаление и ускорить алкогольную и морфиновую детоксикацию.
Симптомы дефицита
Не выявлены.
Рекомендуемая суточная доза
В настоящее время стандартной дозы для агматин сульфата не разработано, поскольку не проведено достаточное количество клинических исследований. Безопасная дозировка:
при лечении невропатических болей: 1000-2500 мг/сут;
для улучшения когнитивных возможностей: 200-500 мг мг/сут;
для вазодилатации и ускоренного восстановления после нагрузок: 500-1000 мг за 30 минут до тренировки.
Побочные эффекты
При приеме агматина возможны тошнота, рвота, диарея.
Аланил-глутамин (L-аланил-L-глутамин, Сустамин)
L-глутамин является условно-незаменимой аминокислотой, предшественником пептидов, белков, нейротрансмиттеров и азотистых оснований. Однако низкая растворимость в воде и нестабильность, особенно во время термической стерилизации и длительного хранения, привели к созданию более стабильных синтетических форм. Аланил-глутамин представляет собой дипептидную молекулу, состоящую из двух аминокислот ― L-глутамина и L-аланина, более устойчивую к воздействиям среды.
Биологическое действие
Повышение физических возможностей.
Аланил-глутамин выпускают в виде биодобавки под торговым названием «Сустамин». Производители позиционируют данный препарат как средство регидратации и восстановления физических возможностей после нагрузок. Например, в работе «Effects of l-Alanyl-l-Glutamine Ingestion on One-Hour Run Performance», 2015 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26098280] было показано, что прием аланил-глутамина как в низкой, так и в высокой дозе значительно улучшал время до истощения при выполнении упражнений высокой интенсивности.
Симптомы дефицита
Не выявлены.
Рекомендуемая суточная доза
Стандартная дозировка L-аланил-L-глутамина составляет 1-3 г/сут.
Побочные эффекты
Передозировка L-аланил-L-глутамина может привести к ознобу, тошноте, рвоте.
Альфа-липоевая кислота
Альфа-липоевая кислота (АЛА, липоевая кислота, тиоктовая кислота) представляет собой дисульфидсодержащее соединение, присутствующее в каждой клетке человеческого организма. Ее называют «универсальным антиоксидантом» за то, что это вещество действует как мощный антиоксидант как внутри, так и снаружи клеток, эффективно блокирует избыточную генерацию активных форм кислорода, а также улучшает обмен глюкозы и липидов, является важным кофактором митохондриальных дыхательных ферментов, оказывая «омолаживающее» действие на митохондрии, защищая их от свободных радикалов.
Здоровый организм образует достаточное количество липоевой кислоты для удовлетворения своих энергетических потребностей; поэтому для этого дополнения нет ежедневных требований. Однако некоторые патологические состояния (нарушение функции печени, диабет, сердечно-сосудистые заболевания) сопровождаются низким уровнем этой субстанции. Натуральные источники альфа-липоевой кислоты ― овощи (шпинат, брокколи, томаты и др.) и мясные продукты (включая почки, печень, сердце и пр.).
Биологическое действие
Борьба со свободными радикалами.
Липоевая кислота нейтрализует свободные радикалы и связанные с ними окислительные повреждения клеток. Также это вещество действует синергически с другими антиоксидантами (глутатион и коэнзим Q10), участвуя в восстановлении витаминов С и Е [Physiological effect and therapeutic application of alpha lipoic acid, 2014. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25005184].
Нормализация массы тела.
Научные исследования показывают, что использование добавок альфа-липоевой кислоты при снижении веса дает существенный эффект. Так, в работе «Alpha-lipoic acid (ALA) as a supplementation for weight loss», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28295905] потеря массы тела была значительно выше в группах, принимавших добавки альфа-липоевой кислоты в сравнении с другими вариантами диеты.
Противовоспалительный эффект.
В экспериментах на животных и людях было установлено, что добавка АЛА снижает системное и местное воспаление [Ambrosi N. et al., Transplantation, 2016. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26502371].
Лечение диабета.
Липоевая кислота оказывает благотворное влияние на лечение диабета. Липоевая кислота обладает инсулиномиметической активностью (подобным действием), улучшая утилизацию глюкозы в организме. У пациентов с диабетом типа 2 липоевая кислота снижает уровень глюкозы в крови, улучшает метаболические показатели и чувствительность к инсулину [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21666939].
Здоровье сердечно-сосудистой системы.
Как показала недавняя статья «The protective effect of lipoic acid on selected cardiovascular diseases caused by age-related oxidative stress», 2015 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4407629/] липоевая кислота оказывает благотворное влияние на артериальное давление, снижая уровень воспалительных цитокинов в крови, тем самым предотвращая патологические изменения кровеносных сосудов. Несколько клинических испытаний показали, что липоевая кислота ингибирует производство эндотелина I ― основного сосудосуживающего средства. Кроме того, липоевая кислота значительно увеличивает синтез оксида азота ― вещества, обеспечивающего расширение сосудов. Клинические исследования подтверждают, что липоевая кислота снижает уровень холестерина ЛПНП и триглицеридов, повышая при этом содержание хорошего холестерина ЛПВП и, тем самым, предотвращая атеросклероз.
Здоровье мозга.
Из-за своих антиоксидантных свойств липоевая кислота действует как мощный нейропротективный агент, способствуя регенерации нейронов и предотвращая нейродегенеративные заболевания. В эксперименте на животных «Alpha-lipoic acid treatment is neurorestorative and promotes functional recovery after stroke in rats», 2015 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4339247/] липоевая кислота у крыс после инсульта снижала повреждение головного мозга и увеличивала выживаемость. Авторы работы «Potential therapeutic effects of lipoic acid on memory deficits related to aging and neurodegeneration», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5732919/], рассматривают липоевую кислоту в качестве перспективного средства лечения и/или профилактики нейродегенеративных заболеваний (деменция, болезнь Альцгеймера и др.), особенно в пожилом и старческом возрасте.
Здоровье глаз.
Статья «α-lipoic acid treatment improves vision-related quality of life in patients with dry age-related macular degeneration», 2016 [https://www.jstage.jst.go.jp/article/tjem/240/3/240_209/_pdf/-char/en] свидетельствует, что липоевая кислота улучшает зрение и другие симптомы у людей с глаукомой, катарактой и возрастной макулярной дегенерацией.
Здоровье костей.
Как показывает работа «Emerging role of alpha-lipoic acid in the prevention and treatment of bone loss», 2015 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26024498] альфа-липоевая кислота защищает от потери костной массы и остеопороза, а также обладает хондропротекторным эффектом.
Лечение рака.
Лабораторные исследования на клеточных культурах показали, что липоевая кислота ингибирует стадии инициации и промотирования канцерогенеза [Moon H.S., 2016. URL: https://www.karger.com/Article/FullText/443994].
Симптомы дефицита
Специфических признаков недостатка альфа-липоевой кислоты не выявлено.
Рекомендуемая суточная доза
Рекомендации по дозировке различаются в зависимости от целей приема данного вещества. В качестве антиоксидантного средства для здорового взрослого человека достаточна доза 50-100 мг. При диабете дозировка может увеличиваться до 600-800 мг, а при диабетической невропатии ― до 1800 мг.
Побочные эффекты
Влияние добавки альфа-липоевой кислоты на детей, беременных и кормящих женщин не изучались, поэтому они предназначены только для взрослых. Побочные эффекты обычно редки, но иногда могут включать: бессонницу, усталость, диарею, кожную сыпь, низкий уровень глюкозы в крови.
Ацетилцистеин (N-ацетилцистеин, АЦЦ)
Ацетилцистеин является предшественником аминокислоты цистеина и важного антиоксиданта глутатиона. Исследования показывают, что это вещество обладает высоким терапевтическим потенциалом при широком спектре нарушений, включая кистозный фиброз, отравление ацетаминофеном, хроническую обструктивную болезнь легких, хронический бронхит, кардиотоксичность, вызванную доксорубицином, ВИЧ, токсичность тяжелых металлов и психиатрические / неврологические расстройства. Поскольку АЦЦ обладает противовоспалительной активностью, его применяют для снижения окислительного стресса и воспаления.
Биологическое действие
Муколитический эффект.
Ацетилцистеин является стандартным дополнением к терапии бронхита, хронической обструктивной болезни легких и других бронхолегочных заболеваний, связанных с гиперсекрецией слизистой оболочки дыхательных путей. В работе «The application of N-acetylcysteine in optimization of specific pharmacological therapies», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28987048] продемонстрировано его положительное действие на разжижение мокроты.
Антиоксидантное действие.
Ацетилцистеин является антиоксидантом, напрямую взаимодействующим с электрофильными группами свободных радикалов через свою свободную боковую тиольную цепь. АЦЦ быстро вступает в реакцию с гидроксильным радикалом (OH), двуокисью азота (NO2) и ионом триоксида углерода (CO3), обеспечивая снижение уровня активных форм кислорода. Кроме того, АЦЦ хелатирует (преобразовывает) ионы переходных металлов (Cu2+, Fe3+), а также ионы тяжелых металлов (Cd2+, Hg2+, Pb2+), что облегчает удаление этих ионов из организма. Помимо роли прямого антиоксиданта, ацетилцистеин оказывает и косвенный эффект за счет пополнения внутриклеточного уровня глутатиона [Pei Y. et al., 2018. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5937417/].
Противовоспалительное действие.
Фактор транскрипции NF-κB играет критическую роль во многих аспектах развития каскада воспаления и иммунного ответа, регулируя экспрессию ряда генов. Противовоспалительный эффект ацетилцистеина связан с уменьшением активности NF-κB. При пероральном воспалении АЦЦ предотвращает экспрессию индуцированных липополисахаридом провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкин-1β, -6 и -8, фактор некроза опухолей-α (TNF-α) и трансформирующий фактор роста β (TGF-β) в макрофагах [The effect of N-acetylcysteine and calcium hydroxide on TNF-α and TGF-β1 in lipopolysaccharide-activated macrophages, 2016. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27061477/].
Противомикробное действие.
Несмотря на то, что АЦЦ не является антибиотиком, он обладает противомикробными свойствами. В статье «Biological activities and potential oral applications of N-Acetylcysteine: progress and prospects», 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5937417/] продемонстрирована высокая эффективность этого препарата в отношении микроорганизмов Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Actinomyces naeslundii, Lactobacillus salivarius и Streptococcus mutans.
Противораковое действие.
Онкогенез и процессы прогрессирования опухолей при использовании АЦЦ были широко изучены в клеточных экспериментах, на животных и в клинических испытаниях с участием людей. Результаты этих исследований показали, что АЦЦ проявляет свои антиканцерогенные эффекты широким спектром механизмов, включая ослабление генотоксического действия активных форм кислорода, модуляцию метаболизма и митохондриальных путей, индукцию репарации ДНК, ингибирование генотоксичности и клеточной трансформации, модуляцию путей передачи сигналов, регуляцию выживаемости клеток и апоптоза, противовоспалительное действие, иммунологические эффекты, влияние на прогрессирование клеточного цикла и ингибирование метастазирования [Pei Y. et al., 2018. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5937417/].
Другие значимые эффекты.
Ацетилцистеин помогает защитить печень и почки от повреждения, уменьшает резистентность к инсулину, улучшает течение болезни Альцгеймера, Паркинсона, депрессии и биполярных расстройств, синдрома поликистозных яичников, улучшает фертильность, функцию кишечного барьера, регенерацию костей, снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Показания к применению
Заболевания верхних дыхательных путей.
Рекомендуемая суточная доза
Ацетилцистеин безопасен для организма в дозировке до 300 мг/кг массы тела.
Побочные эффекты
При приеме ацетилцистеина может возникнуть тошнота, рвота, диарея или запор.
Бенфотиамин
Бенфотиамин ― синтетическая форма витамина В1 (тиамина). Данное вещество является жирорастворимым и расщепляется кишечными ферментами фосфатазами с последующим высвобождением тиамина. Этот химический аналог увеличивает уровень витамина B1 в крови в пять раз больше, чем равная доза непосредственно тиамина.
Биологическое действие
Улучшение течения диабета.
Бенфотиамин увеличивает уровень инсулина и расщепление глюкозы. Наиболее хорошо изучена его роль в лечении нейропатии у диабетиков. Например, в двойном слепом, плацебоконтролируемом исследовании «Benfotiamine in diabetic polyneuropathy», 2008 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18473286] лица с диабетической нейропатией принимали бенфотиамин в течение 6 недель. После этого периода показатель симптомов нейропатии, а именно болевые ощущения, значительно снижался у людей, принимавших данное вещество.
Улучшение функций мозга.
Работа «Long-term cognitive improvement after benfotiamine administration in patients with Alzheimer's disease», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5567484/] обосновывает положительный эффект бенфотиамина на когнитивные способности. В этом исследовании лицам с болезнью Альцгеймера в течение 18 месяцев ежедневно давали 300 мг данного препарата. После указанного лечения все испытуемые продемонстрировали улучшение познавательных способностей со средним увеличением на 3,2 балла по шкале «Mini-Mental Status Examination».
Противовоспалительное действие.
В исследовании «Protective role of benfotiamine, a fat-soluble vitamin B1 analogue, in lipopolysaccharide-induced cytotoxic signals in murine macrophages», 2010 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2856750/] изучался противовоспалительный потенциал бенфотиамина. В экспериментальную клеточную линию добавляли бактериальный агент, вызывающий воспалительный процесс ― липополисахарид. Последующее добавление бенфотиамина предотвращало гибель клеток, экспрессию воспалительных белков и маркеров, развитие окислительного стресса, а также нарушение функции митохондрий.
Другие значимые эффекты.
Бенфотиамин снижает негативное действие на организм алкоголя и курения, способствует здоровью почек и сердца, уменьшает воспаление и обеспечивает замедление процессов старения организма.
Симптомы дефицита
Совпадают с симптомами дефицита витамина В1.
Рекомендуемая суточная доза
Клинические испытания показали, что бенфотиамин наиболее эффективен в дозах 300-600 мг/сут, разделенных на два приема.
Побочные эффекты
В некоторых случаях при приеме бенфотиамина может возникнуть тошнота, головокружение и снижение артериального давления.
Биобран (MGN-3)
MGN-3 является арабиноксиланом, получаемым из рисовых отрубей, которые ферментативно обрабатываются экстрактом грибов шиитаке. В научной литературе появляется все больше сведений о полезных свойствах этого вещества для иммунитета.
Биологическое действие
Иммуномодулирующая функция.
Ряд исследований показал, что биобран положительно влияет на различные факторы иммунитета. Так, в работе «Biobran/MGN-3, an arabinoxylan rice bran, enhances NK cell activity in geriatric subjects», 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5795547/] испытуемым старше 56 лет давали биобран или плацебо в течение 30 дней. После данного периода в экспериментальной группе существенно увеличилась активность лимфоцитов ― натуральных киллеров, обеспечивающих в организме защиту от вирусов и опухолей. Также наблюдалось улучшение функции печени. Авторы резюмируют, что биобран может повысить устойчивость организма к вирусам и раку, особенно в пожилом возрасте.
Другие значимые аспекты.
За счет своих иммуномодулирующих свойств биобран может помочь в терапии рака, СПИДа, гепатита, диабета, синдрома хронической усталости и других иммунных расстройств.
Симптомы дефицита
Не выявлены.
Рекомендуемая суточная доза
Безопасная дозировка биобрана, изученная в клиническом исследовании, составляет 500 мг/сут перорально в течение 30 дней.
Побочные эффекты
В настоящее время нет исчерпывающей информации о токсичности биобрана, его следует с осторожностью принимать во время беременности и лактации.
Винпоцетин
Препарат винпоцетин был синтезирован в конце 1960-х годов из алкалоида винкамина, извлеченного из листьев растения Барвинок малый (Vinca minor). В 1978 году винпоцетин был выпущен под торговым названием «Кавинтон» и с тех пор широко используется в Японии, Венгрии, Германии, Польше и России для лечения патологий, связанных с заболеваниями мозга. Ряд клинических исследований подтвердили нейропротекторные эффекты этого соединения.
Биологическое действие
Нейропротекция.
В публикации «Role of vinpocetine in cerebrovascular diseases», 2011 [http://www.if-pan.krakow.pl/pjp/pdf/2011/3_618.pdf] показано, что нейропротекторная активность винпоцетина является результатом множественных фармакологических механизмов. К ним относятся увеличение мозгового кровообращения и метаболизма, снижение вязкости крови, ингибирование Na-каналов и удаление свободных радикалов. Особо следует отметить защиту нейронов при гипоксии и ишемии мозга. Различные доклинические исследования показали, что винпоцетин является селективным сосудорасширяющим веществом и увеличивает мозговое кровообращение за счет снижения сосудистого сопротивления головного мозга без значительного изменения артериального давления и работы сердца. Как известно, старение и связанная с ним нейродегенерация также влияют на память и способности к познанию. Исследования показали, что винпоцетин нейтрализует активные формы кислорода, уменьшает нейродегенеративные процессы и задерживает развитие возрастных нарушений головного мозга, деменции, болезни Альцгеймера, эпилепсии.
Противовоспалительное действие.
Атеросклероз ― общее заболевание, которое увеличивает риск развития инсульта. Иммунные реакции играют важную роль в патофизиологии атеросклероза и ишемического инсульта. Блокирование кровотока в мозге лишает нейроны кислорода и энергии. Поврежденные нейроны высвобождают молекулярные структуры, которые вызывают повышение уровня воспалительных цитокинов. Ядерный фактор каппа-би (NF-κB) играет ключевую роль в патогенезе атеросклероза и ишемического инсульта. В работе «Anti-inflammatory effects of vinpocetine in atherosclerosis and ischemic stroke», 2016 [http://www.mdpi.com/1420-3049/20/1/335/htm] показано, что винпоцетин, являясь мощным противовоспалительным средством, улучшает пластичность нейронов, уменьшает выделение воспалительных цитокинов и хемокинов из эндотелиальных клеток, клеток гладкой мускулатуры сосудов, макрофагов и микроглии и, снижая воспаление, обеспечивает защиту от инсульта.
Другие значимые эффекты.
Винпоцетин улучшает память, когнитивные способности, митохондриальную функцию, время реакции, способен ингибировать рост опухолей, содействует здоровью сердца, печени, слуха и снижению головных болей.
Показания к применению
Нарушение когнитивных функций, памяти, старческие нейродегенеративные заболевания.
Рекомендуемая суточная доза
Для улучшения работы головного мозга 10 мг 3 раза в день.
Побочные эффекты
В некоторых случаях возможны высыпания на коже, желудочно-кишечные расстройства.
Дигидроэрготамина метансульфонат/мезилат (
DHE
)
Дигидроэрготамин (DHE) является полусинтетическим алкалоидом, агонистом 5-HT1B / 1D-рецепторов и эффективно используется для лечения мигрени с 1946 года. Хотя первоначально предлагалось оказывать терапевтический эффект только через сосудосуживающее действие на внутричерепные сосуды, в настоящее время считается, что DHE имеет влияние на центральную мозговую активность. Недавние исследования также подтверждают модуляторный эффект DHE на животных моделях боли и сенсибилизации (повышенной чувствительности).
Биологическое действие
Лечение мигрени и головных болей.
Исследования показывают, что DHE оказывает выраженное антиноцицептивное действие при мигрени. Например, в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании Aurora S.K. et al., 2009 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19545249] ингаляция дигидроэрготамина мезилата обеспечила снятие боли у 72% пациентов уже через 2 часа, что значительно выше, чем у большинства других пероральных или интраназальных препаратов, при этом снижение болевых ощущений наблюдалось уже через 10 мин после приема. Другая работа «MAP0004, orally inhaled DHE», 2011 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21457235] свидетельствует о том, что ингаляция DHE эффективна при лечении мигрени независимо от времени начала лечения, даже более чем через 8 часов после возникновения болей.
Показания к применению
Мигрень, головные боли.
Рекомендуемая суточная доза
В виде ингаляции: 0,6-1,0 мг.
Побочные эффекты
При дозах более 1 мг возможен запор, неприятный привкус во рту.
Креатин
Креатин ― это молекула, которую синтезируют почки, печень и поджелудочная железа. Из плазмы в клетки креатин переносится с помощью специального белка-транспортера. Почти 95% запасов данного вещества находятся в поперечно-полосатой мускулатуре, а остальные 5% ― в мозге, печени и почках. Основная роль данного соединения ― участие в образовании энергии, а именно поддержании внутриклеточного уровня аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Помимо повышения спортивных результатов, использование креатина обосновано при лечении ряда патофизиологических состояний: атрофии, застойной сердечной недостаточности, хронических болей опорно-двигательного аппарата и атеросклеротических заболеваний.
Биологическое действие
Увеличение мышечной массы и силы.
Авторы работы «Effect of creatine supplementation during resistance training on lean tissue mass and muscular strength in older adults», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5679696/] провели метаанализ 22 рандомизированных контролируемых исследований с целью выяснения, способствует ли добавка креатина гипертрофии и увеличению силы мышц. Оценивались данные 721 участника со средним возрастом 57-70 лет которые получали креатин или плацебо и занимались силовыми упражнениями в течение 7-52 недель. Результаты показали, что прием креатина приводил к большему росту чистой мышечной (безжировой) массы, а также повышению силы мышц груди и ног, что особенно актуально в пожилом и старческом возрасте.
Улучшение функционирования головного мозга.
В исследовании «Effects of creatine supplementation on cognitive function of healthy individuals», 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29704637] изучалось влияние добавок креатина на когнитивные способности. Данные свидетельствуют, что прием этого химического соединения улучшает кратковременную память и мыслительный потенциал (рассуждение) у здоровых людей. В другой работе «A review of creatine supplementation in age-related diseases: more than a supplement for athletes», 2014 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4304302/] было проанализировано влияние креатина при различных нейродегенеративных заболеваниях. Выводы однозначны: креатин является одним из ведущих кандидатов в борьбе с такими возрастными заболеваниями, как болезнь Паркинсона, Хантингтона, боковой амиотрофический склероз, нарушения долговременной памяти, связанные с прогрессированием болезни Альцгеймера, а также инсульт.
Антиоксидантные свойства.
В статье «Beyond muscles: The untapped potential of creatine», 2016 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4915971/] показано, что креатин обладает прямой антиоксидантной активностью и положительно влияет на жизнеспособность клеток и защиту ДНК от повреждений. В частности, чтобы проверить, обладает ли креатин антиоксидантными свойствами, ученые в бесклеточной среде наблюдали за его действием на различные активные формы кислорода (АФК). Оказалось, что 40 мМоль креатина значительно уменьшают уровни ABTS+ (2,2′-азино-бис (3-этилбензотиазолин-6-сульфоновая кислота)), супероксидного аниона и пероксинитрита. Когда клетки промоноцитов человека (U937) инкубировали в течение 2 часов с креатином, а затем обрабатывали пероксидом водорода, трет-бутилгидропероксидом или пероксинитратом, их жизнеспособность существенно возрастала. Чтобы определить, защищает ли креатин ДНК от АФК-опосредованного повреждения, ученые использовали систему, которая генерировала супероксидные анионы, гидроксильные радикалы и перекись водорода в присутствии митохондриальной и ядерной ДНК. Авторы обнаружили повышенный уровень защиты ДНК при добавлении креатина.
Другие значимые эффекты.
Помимо того, что креатин способствует увеличению энергии, он обеспечивает кардиопротекторное, противовоспалительное и иммуномодулирующее действие, способствует снижению уровня глюкозы в крови, а также может помочь в лечении ряда заболеваний, в том числе СПИДа и неалкогольной жировой болезни печени.
Симптомы дефицита
Основные признаки недостатка креатина включают похудение (дистрофию), снижение мышечной массы, уменьшение силы, слабость, вялость, головокружения, воспалительные процессы в печени.
Рекомендуемая суточная доза
Для улучшения спортивных результатов используют различные схемы. Наиболее распространенная включает кратковременную «нагрузочную» дозу (10-35 г ежедневно в течение 4-10 дней), за которой следует долговременная поддерживающая доза (2-9 г/сут).
Побочные эффекты
Побочными эффектами высоких доз креатина могут быть увеличение массы тела, судороги, нарушение пищеварения.
Метилсульфонилметан (МСМ)
МСМ представляет собой встречающееся в природе серосодержащее соединение, используемое в медицине под различными названиями: диметилсульфон, сульфонилбисметан, диметилсульфоксид (ДМСО) и др. В течение 1950-х – 1970-х годов МСМ интенсивно изучали в связи с его уникальной способностью проникать сквозь мембраны клеток, а также в связи с его антиоксидантными и противовоспалительными эффектами. В настоящее время данное вещество получило наибольшее признание как хондропротектор. Кроме того, МСМ обладает способностью выступать в качестве носителя или со-транспортера других терапевтических агентов, что еще больше способствует его потенциальному применению в различных областях медицины.
Биологическое действие
Подавление воспаления.
Исследования показали, что МСМ снижает экспрессию и активность многих провоспалительных агентов: ядерного фактора-каппа-би (NF-κB), фактора некроза опухоли-α (TNF-α), интерлейкина-1 и интерлейкина-6, индуцибельной синтазы оксида азота (iNOS), циклооксигеназы-2 (СОХ-2). За счет этих эффектов уменьшается генерация свободных радикалов и снижается окислительный стресс. Так как МСМ является серосодержащим соединением, оно способно стимулировать иммунный ответ на хронический стресс [Methylsulfonylmethane: applications and safety of a novel dietary supplement, 2017. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5372953/].
Лечение артрита.
Артрит ― это воспалительное заболевание суставов, которое характеризуется болью и уменьшенным диапазоном движения. Многочисленные исследования показали, что МСМ эффективен для снижения болей и воспаления в суставах при артрите [Methylsulfonylmethane: applications and safety of a novel dietary supplement, 2017 URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5372953/].
Другие значимые эффекты.
Кроме лечения артрита МСМ способен уменьшить воспаление в ряде других состояний, например при колите, травме легкого, повреждениях печени. Показано, что МСМ полезен для защиты от ультрафиолет-индуцированного воспаления, при цистите и сезонном аллергическом рините. Получены многообещающие данные в использовании МСМ для лечения метаболического синдрома и рака.
Симптомы дефицита
Не выявлены.
Рекомендуемая суточная доза
Перорально:
при мышечных повреждениях: 50 мг/кг ежедневно, в течение 10 дней;
при лечении остеоартрита: 1,5-6 г/сут, в дозе разделенной на три приема общей продолжительностью до 12 недель;
Побочные эффекты
Препарат МСМ достаточно хорошо переносится организмом. Ряд исследований токсичности был проведен в массиве животных, включая крыс, мышей и собак. Сообщалось об одном смертельном случае у крысы, получавшей пероральную дозу 15,4 г/кг в течение 2 дней, однако вскрытие не показало серьезных патологических изменений. В других технических отчетах указывается, что при применении МСМ местно может наблюдаться легкое раздражения кожи и глаз. Согласно постановлению Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США МСМ считается безопасным для человека в дозировке до 4845 мг/сут.
Миноксидил
Миноксидил (2,4-пиримидиндиамин, 6– (1-пиперидинил) -, 3-оксид) был разработан в 1970-х годах как мощный периферический сосудорасширяющий агент для лечения тяжелой рефрактерной гипертензии, а с 1987 года используется в качестве местного средства для лечения андрогенной алопеции (выпадение волос).
Биологическое действие
Улучшение роста волос.
Местное применение миноксидила вызывает стимуляцию роста волос. Механизм его действия точно не установлен. Данный препарат заставляет волосяные фолликулы преждевременно вступать в фазу анагена (роста). Кроме того, миноксидил индуцирует удлинение анагенной фазы, а увеличение длины и диаметра волос является клиническим эффектом этого вещества. Эффект миноксидила проявляется примерно через 8 недель лечения, а пик наступает после 4 месяцев [Badri T., Kumar D.D. Minoxidil: StatPearls Publishing; 2018. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482378/].
Показания к применению
Выпадение волос.
Рекомендуемая суточная доза:
местно: 1 мл два раза в день на участки выпадения волос;
перорально: 0,25-2,5 мг/сут.
Побочные эффекты
Пропиленгликоль, содержащийся в жидкой форме (растворе) миноксидила, может быть причиной некоторых побочных эффектов: зуда, раздражения кожных покровов, дерматита, аллергии.
Ноопепт
Ноопепт (этиловый эфир N-фенилацетил-L-пролилглицина) был разработан на основе ноотропного препарата пирацетама. Фармакологическая активность нового соединения оказалась в целом сходной с активностью пирацетама, однако оно проявляет себя в дозах в 1000 раз ниже. У людей с умеренными когнитивными расстройствами цереброваскулярного и посттравматического происхождения препарат уменьшает данные нарушения, проявляет успокаивающее действие и вегетативно-стабилизирующую активность.
Биологическое действие
Улучшение работы головного мозга.
Как показали исследования на животных и людях, ноопепт улучшает память и познание, настроение, снижает тревожность, уровень стресса, нарушения сна и симптомы депрессии. Кроме того установлено, что нооперт уменьшает окислительный стресс и гибель митохондриальных клеток, что важно при лечении болезни Альцгеймера и Паркинсона [Neuroprotective effect of novel cognitive enhancer noopept on AD-related cellular model involves the attenuation of apoptosis and tau hyperphosphorylation, 2014. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4422191/].
Показания к применению
Снижение когнитивных возможностей, нарушение памяти.
Рекомендуемая суточная доза
Безопасная ежедневная доза находится в диапазоне 10-30 мг/сут.
Побочные эффекты
При приеме может возникать раздражительность.
Оксирацетам
Оксирацетам является нейротрофическим препаратом, использующимся для лечения деградации функции мозга. Этот ноотропный препарат улучшает использование глюкозы в мозге, способствует синтезу белков и нуклеиновых кислот, обеспечивает защитный эффект при цереброваскулярном повреждении.
Биологическое действие
Улучшение функционирования головного мозга.
Исследование Wang et al., 2014 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25267587] показало, что оксирацетам подавляет апоптоз (гибель) клеток в тканях мозга и облегчает восстановление неврологических функций. В других работах данный препарат улучшил способности к обучению и памяти у крыс с сосудистой деменцией [Chen et al., 2015. URL: https://www.europeanreview.org/article/8653] и обеспечивал восстановление когнитивных нарушений при гипоперфузии мозга у экспериментальных животных [Yao et al., 2016. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27741481]. В экспериментальной работе «Oxiracetam or fastigial nucleus stimulation reduces cognitive injury at high altitude», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5651378/] оксирацетам способствовал предотвращению когнитивной дисфункции, вызванной пребыванием на высоте свыше 4000 м над уровнем моря. Клиническое исследование «Nerve growth factor in combination with Oxiracetam in the treatment of Hypertensive Cerebral Hemorrhage», 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5857033/] продемонстрировало, что оксирацетам эффективен при гипертензивном церебральном кровоизлиянии.
Показания к применению
Нарушения памяти, расстройства сна, снижение когнитивных возможностей.
Рекомендуемая суточная доза
Для улучшения памяти и когнитивных возможностей: 800 мг 3 раза в день.
Побочные эффекты
Прием оксирацетама может увеличить время засыпания.
Пирацетам
Пирацетам является синтетическим производным важного нейротрансмиттера головного мозга гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Этот препарат появился на рынке в 1971 как первое ноотропное средство, действующее на когнитивную функцию, не вызывая седации или стимуляции. Далее было установлено, что пирацетам влияет на нейрональные и сосудистые функции, при этом, сосудистые эффекты являются как периферическими, так и центральными. Это означает, что клиническая польза данного лекарственного средства выходит за рамки ноотропа. В настоящее время пирацетам показан при головокружении, дислексии (нарушение способности к обучению чтению), кортикальной миоклонии (внезапные судороги) и возрастных когнитивных расстройствах.
Биологическое действие
Нейротрансмиттерный и нейропротекторный эффект.
Пирацетам оказывает важное влияние на передачу сигналов в головном мозге, влияя на холинергическую, серотонинергическую, норадренергическую и глутаматергическую системы. Также данный препарат оказывает выраженный защитный эффект на нейроны и сосуды головного мозга. Например, в эксперименте «Pharmacokinetic study of piracetam in focal cerebral ischemic rats», 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28916907] пирацетам значительно уменьшал объем инсульта (на 35,77%), вызванный окклюзией средней мозговой артерии у подопытных животных. В работе Batysheva T.T. et al., 2009 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19140003] этот препарат оказал положительный эффект на интеллектуальные способности, память и концентрацию у людей с прогрессирующим и хроническим нарушением кровообращения в мозге.
Улучшение памяти.
Одним из послеоперационных осложнений являются когнитивные нарушения. В исследовании «Piracetam improves children's memory after general anaesthesia», 2009 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19517672] оценивалось влияние анестезии и пирацетама на память у детей. Результаты показали, что анестезия серьезно влияет на все когнитивные показатели, но особенно страдает долговременная память. Прием пирацетама существенно снижал негативное действие наркоза. В экспериментальной работе «Piracetam inhibits ethanol (EtOH)-induced memory deficit by mediating multiple pathways», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28912059] мышей содержали в условиях хронической алкогольной интоксикации, что значительно ухудшало память животных. Прием пирацетама защищал нейроны гиппокампа от этанольной нейротоксичности и снижал дефицит памяти.
Улучшение когнитивных возможностей в пожилом возрасте.
Метаанализ 19-ти двойных слепых, плацебоконтролируемых исследований «Clinical efficacy of piracetam in cognitive impairment», 2002 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12006732] по оценке влияния пирацетама на функциональное состояние мозга пожилых людей, страдающих деменцией или когнитивными нарушениями показал, что данный препарат существенно улучшает данные нейродегенеративные состояния.
Другие значимые эффекты.
Пирацетам улучшает состояние при инсульте, сердечной недостаточности, депрессии, шизофрении, воспалении, нарушении слуха, эпилепсии и тромбозе.
Показания к применению
Нарушения памяти, когнитивных возможностей.
Рекомендуемая суточная доза
Стандартная доза пирацетама для взрослых составляет 1200-4800 мг/сут. Самая большая эффективная доза составляет 1600 мг, взятых три раза в день в общей сложности 4 800 мг.
Побочные эффекты
В редких случаях возможны тревожность, бессонница, перевозбуждение.
Прамирацетам
Прамирацитам ― это препарат, подобный пирацетаму. Исследования показали его положительное действие на память и познавательные способности.
Биологическое действие
Улучшение работы головного мозга.
Исследования этого препарата показали, что прамирацетам уменьшает индуцированную лекарствами амнезию у молодых и пожилых людей, улучшает память и когнитивные способности при травмах головы [Mauri M. et al., 1994. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15374306]. У мышей этот препарат увеличивал исследовательскую активность.
Показания к применению
Нарушения памяти, когнитивных способностей.
Рекомендуемая суточная доза
Стандартная ежедневная доза прамирацетама составляет 1200 мг.
Побочные эффекты
Прамирацетам подавляет синтез стероидов в организме.
Натрия бикарбонат (Сода пищевая)
Пищевая сода (NaHCO3) является повсеместно распространенным пищевым ингредиентом и лекарством. Соду добавляют при приготовлении хлеба и выпечки. Ее мощные нейтрализующие свойства используются при повышенной кислотности желудка и изжоге. Некоторые виды зубной пасты содержат бикарбонат натрия из-за способности бороться с кариесом и устранять неприятный запах.
Биологическое действие
Улучшение здоровья зубов.
Бикарбонат натрия по своей сути является абразивом, который полирует и удаляет пятна с зубной эмали. Его очищающие и отбеливающие свойства наиболее востребованы людьми, часто употребляющими кофе, чай и вино. Неприятный запах изо рта обычно вызван бактериями, находящимися на зубах. Бикарбонат натрия не только удаляет эти бактерии, но и устраняет неприятный запах [Tooth Whitening: What We Now Know, 2014. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4058574/]. Результаты рандомизированных контролируемых исследований, представленные в публикации «Enhancement of plaque removal efficacy by tooth brushing with baking soda dentifrices», 2008 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19278079] с участием 270 человек показали, что средства гигиены полости рта, содержащие бикарбонат натрия, лучше всего удаляют зубной налет при чистке зубов.
Улучшение физической работоспособности.
Прием бикарбоната натрия улучшает восстановление после физических нагрузок. В рандомизированном контролируемом исследовании «Sodium bicarbonate supplementation prevents skilled tennis performance decline after a simulated match», 2010 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2978121/], теннисисты, потреблявшие бикарбонат натрия, испытывали меньшую усталость после соревновательного матча. Прием пищевой соды в исследовании «Sodium bicarbonate ingestion and boxing performance», 2010 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19625976] повышал эффективность проведения поединка у боксеров. Метаанализ Carr A.J. et al., 2011 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21923200] показал, что пероральный прием бикарбоната натрия приводит к умеренному увеличению работоспособности на 1,7% уже при дозе 0,3 г/кг массы тела. Благоприятный эффект этого соединения на физические возможности также подтвердил Peart D.J. et al., 2012 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22505127/] в метаанализе 40 рандомизированных клинических испытаний с участием 395 человек.
Улучшение работы почек.
При хронических заболеваниях почек, они неспособны должным образом фильтровать кровь, что вызывает накопление токсинов в плазме и повышение кислотности. Исследование «Bicarbonate supplementation slows progression of CKD and improves nutritional status», 2009 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2736774/] продемонстрировало, что бикарбонат натрия замедлял скорость прогрессирования почечной недостаточности и улучшал статус питания у больных с хроническими заболеваниями почек. Эти данные были подтверждены в более поздней работе « Effect of bicarbonate supplementation on renal function and nutritional indices in predialysis advanced chronic kidney disease », 2014 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4297707/].
Лечение ацидоза.
Ацидоз ― это сдвиг кислотно-основного равновесия организма в сторону повышения кислотности. Это состояние может возникнуть из-за многих факторов, включая накопление в организме органических кислот и метаболических нарушений. Прием бикарбоната натрия способен нейтрализовать высокую кислотность в ряде патологических состояний. Например, в статье Ghadimi K. et al., 2016 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4971973/] указывается, что введение NaHCO3 является стандартным действием при лечении метаболического ацидоза после глубокой гипотермической остановки кровообращения во время хирургических операций на аорте. В публикации «Sodium bicarbonate on severe metabolic acidosis during prolonged cardiopulmonary resuscitation», 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5949471/] показано, что использование бикарбоната натрия улучшает кислотно-основное состояние во время сердечно-легочной реанимации.
Противораковое действие.
Внеклеточный кислотно-щелочной баланс (рН) многих опухолей является кислым в результате гликолитического метаболизма и плохой перфузии. Кислотность способствует инвазии и повышает метастатический потенциал. Опухолевая кислотность может быть снижена путем системного введения щелочного агента, такого как бикарбонат натрия [Investigating mechanisms of alkalinization for reducing primary breast tumor invasion, 2013. Investigating Mechanisms of Alkalinization for Reducing Primary Breast Tumor Invasion]. В работе McCarty M.F., 2013 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23916956] показано, что пероральный прием бикарбоната натрия имеет высокий потенциал для снижения агрессивности некоторых видов рака. Авторы исследования «NaHCO3 enhances the antitumor activities of cytokine-induced killer cells against hepatocellular carcinoma HepG2 cells», 2016 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27899977] подчеркивают, что NaHCO3 усиливает противоопухолевую активность в отношении клеток гепатоцеллюлярной карциномы, в связи с чем онкологам настоятельно рекомендуется назначать больным пить раствор пищевой соды.
Другие значимые эффекты.
Бикарбонат натрия помогает лечить гиперкалиемию, улучшает чувствительность к инсулину, снижает рост микробов, улучшает здоровье кожи и способствует сжиганию жира.
Показания к применению
Изжога, повышение кислотности крови.
Рекомендуемая суточная доза
Оптимальная суточная доза пищевой соды в виде водного раствора составляет 500 мг.
Побочные эффекты
Высокие дозы пищевой соды могут нарушить кислотно-щелочной баланс организма и вызвать тошноту, рвоту, боли в животе.
Сульбутиамин
Синтетический препарат сульбутиамин был разработан в 60-е годы XX века для лечения дефицита тиамина (витамин В1) и представляет собой две связанные молекулы витамина В1.Сульбутиамин более легко, чем данный витамин, пересекает гематоэнцефалический барьер и проникает в мозг, увеличивая в нем содержание тиамина. Также повышается активность дофамина и глутамата в областях головного мозга, ответственных за принятия решений. Возрастает внимание и настроение, посредством увеличения глутатиона снижается гибель нейронов, растет потребление энергии в мозге и формирование памяти.
Биологическое действие
Снижение усталости и повышение работоспособности.
Ученые выяснили, что прием сульбутиамина дает дополнительную энергию для организма. В исследовании Shah S.N., 2003 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14710977] с участием 1772 человек, страдающих хронической усталостью, прием сульбутиамина 200 мг два раза в день в течение двух недель обеспечивал значительное повышение настроения и энергии. Усталость является наиболее частым симптомом у больных рассеянным склерозом. В работе «Sulbutiamine shows promising results in reducing fatigue in patients with multiple sclerosis», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28755683] людям, имеющим данную патологию, давали 400 мг сульбутиамина перорально один раз в день в течение двух месяцев. Это привело к существенному снижению повседневной усталости, физического и психо-эмоционального спада.
Улучшение памяти.
Результаты двойного слепого плацебоконтролируемого исследования Ollat H. et al., 2007 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17675917] показали, что сульбутиамин способен восстанавливать память у людей с болезнью Альцгеймера.
Другие значимые эффекты.
Сульбутиамин улучшает сексуальную активность, симптомы рассеянного склероза, пищеварение, а также проявляет антиоксидантные свойства.
Показания к применению
Недостаток витамина В1, нарушения памяти, когнитивных возможностей.
Рекомендуемая суточная доза
Стандартная доза сульбутиамина составляет 200-600 мг/сут, разделенная на 2-3 приема.
Побочные эффекты
Побочные эффекты нечасты и включают в себя слабо выраженные кожные аллергические реакции, легкое возбуждение и головные боли [R].
Фенилпирацетам
Фенилпирацетам является ноотропным препаратом, входящим в число других рацетамов. Подобно его предшественнику пирацетаму, фенилпирацетам улучшает память и когнитивные возможности, однако данное соединение в 30-60 раз более мощное. По существу, молекулу пирацетама соединили с фенильной группой, что увеличило его биодоступность и способность проходить через гематоэнцефалический барьер. По этой причине фенилпирацетам набирает популярность среди людей, нуждающихся в ноотропах. В России данный препарат известен под названием Фенотропил.
Биологическое действие
Улучшение функционирования мозга.
Учеными установлено, что фенилпирацетам усиливает восстановление и выживание крыс после ишемии (нехватка кровотока) головного мозга [Tiurenkov I.N., 2007. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17523446]. В рандомизированном контролируемом исследовании «Efficacy of phenotropil in the rehabilitation of stroke patients», 2010 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21626817] у людей, перенесших инсульт, после года лечения фенилпирацетамом существенно улучшалось функционирование головного мозга. В работе «The phenotropil treatment of the consequences of brain organic lesions», 2005 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16447562] фенилпирацетам улучшал когнитивные способности и память после одного месяца лечения у людей с энцефалопатией. Эксперимент «Identification and evaluation of the neuroleptic activity of phenotropil», 2013 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23994920] показал, что фенилпирацетам способен уменьшать тревогу и депрессию у крыс и мышей с вызванным фармпрепаратами психозом. Аналогичным образом, лечение фенилпирацетамом в течение 12 недель уменьшало тревожность у людей с сердечными заболеваниями и депрессивными расстройствами [Medvedev V. E. et al., 2014. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25403298].
Другие значимые эффекты.
Фенилпирацетам снижает симптомы депрессии, эпилепсии, хронической усталости, гипотиреоза, а также способен повысить иммунитет и нормализовать массу тела.
Показания к применению
Нарушение памяти, когнитивных способностей.
Рекомендуемая суточная доза
Стандартная доза фенилпирацетама составляет 100-200 мг 2-3 раза в день.
Побочные эффекты
При приеме фенилпирацетама возможно возникновение головных болей, бессонницы, раздражительности.
Хлористоводородная кислота (Соляная кислота, Acidum Hydrochloricum)
Добавки соляной кислоты применяют при недостаточности ее выработки в желудке.
Биологическое действие
Для нормальной работы желудка в нем должен поддерживаться определенный уровень рН, который обеспечивается выработкой соляной кислоты. При нарушении кислотности функция желудка может быть нарушена. В работе «Gastric reacidification with betaine HCl in healthy volunteers with rabeprazole-induced hypochlorhydria», 2013 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3946491/] здоровым добровольцам путем введения соответствующих препаратов (Рабепразол) повысили рН желудка до значений, выходящих за пределы физиологического диапазона. После этого им давали препарат соляной кислоты (Betaine HCl), что приводило к резкому снижению рН до нормальных значений.
Симптомы дефицита
Признаком недостатка соляной кислоты является повышение рН желудка, длительные отрыжки после еды, постоянные инфекционные поражения желудочно-кишечного тракта, диарея, непереваренная пища в стуле, анемия.
Рекомендуемая суточная доза
При диагностике рН желудка > 4 показан прием 1500 мг HCl на 100 мл воды перорально в течение 15 минут.
Побочные эффекты
Противопоказан прием при язве желудка.
Хлорогеновая кислота
Хлорогеновая кислота представляет собой полифенольное соединение, обнаруженное в кофейных зернах, яблоках, грушах, баклажанах, картофеле, помидорах, клубнике и чернике. Исследования показали, что это вещество имеет важное значение для здоровья и используется для снижения артериального давления, избыточной массы тела, уменьшения окислительного стресса и уровня глюкозы в крови.
Биологическое действие
Улучшение метаболического статуса.
Ожирение является основной причиной метаболического синдрома, при этом единого лечения этого заболевания на сегодняшний день не разработано. В этой связи с каждым годом возрастает интерес к веществам, оказывающим лечебное действие. Исследования на животных показали, что хлорогеновая кислота способна эффективно снижать избыточную массу тела. В работе Cho A.S. et al., 2010 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20064576] добавление в рацион животных на высокожировой диете хлорогеновой кислоты существенно снижало массу тела, висцеральный (вокруг внутренних органов) жир, уровень триглицеридов и холестерина. Исследования на людях показали сходный эффект. В работе Thom E., 2007 [http://journals.sagepub.com/doi/pdf/10.1177/147323000703500620] люди с избыточным весом в течение 12 недель потребляли в день пять чашек обычного кофе, либо кофе Slender, обогащенного хлорогеновой кислотой. В конце исследования лица, из второй группы продемонстрировали значительное снижение веса (-5,4 кг), при этом 80% за счет потери жировых отложений. По мнению доктора Yamagata K., 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5836016/] хлорогенная кислота может оказывать защитное действие в отношении факторов риска метаболического синдрома за счет своих антиоксидантных свойств, а также посредством улучшения функции эндотелия и повышения активности эндотелиальной синтазы оксида азота, обеспечивающего снижение сосудистого тонуса.
Другие значимые эффекты.
Хлорогеновая кислота обеспечивает улучшение настроения, проявляет антибактериальную и противораковую активность, снижает окислительный и воспалительный стресс, а также обладает нейропротекторным эффектом.
Симптомы дефицита
Не выявлены.
Рекомендуемая суточная доза
Оптимальная дозировка хлорогеновой кислоты в виде биодобавок составляет 120-300 мг перорально.
Побочные эффекты
Сведений о побочных эффектах хлорогеновой кислоты нет, однако сообщалось об аллергии на ее природный источник ― экстракт зеленого кофе.
Холина альфосцерат (Альфа-глицерофосфохолин, Alpha GPC)
Alpha-GPC представляет собой биодобавку, содержащую холин, прием которой обоснован в ситуациях, требующих существенного повышения его уровня в организме. Кроме холина другое вещество этого препарата ― глицерофосфат участвует в поддержании структуры клеточных мембран. Пероральный прием Alpha-GPC обычно осуществляется с целью нейрометаболической стимуляции и повышения когнитивных функций.
Биологическое действие
Улучшает память и когнитивные функции
В работе, опубликованной в 2017 году в журнале Brain Research [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27765578] показано, что введение Alpha-GPC улучшает память и когнитивные функции при инсульте, болезни Альцгеймера и эпилепсии.
Другие значимые эффекты.
Alpha-GPC положительно влияет на метаболизм железа, уровень гормона роста, процессы перекисного окисления липидов.
Симптомы дефицита
Нарушение когнитивных функций.
Рекомендуемая суточная доза
Препарат Alpha-GPC содержит около 40% холина, таким образом 1000 мг составляет около 400 мг холина. Исследования на животных показывают, что адекватная дозировка составляет 300-600 мг/кг, что соответствует 48-96 мг/кг для человека.
Побочные эффекты
Исследования по оценке токсичности на животных показали, что доза 1000 мг/кг у крыс приводила к небольшой потере веса и снижению потребления пищи. У людей побочные эффекты проявлялись нарушением работы пищеварительного тракта, диареей, бессонницей.
Цетилмиристолеат (цис-9-цетилмиристолеат, CMO)
CMO представляет собой природный комплекс жирных кислот, существующий в форме олеата. Он был впервые извлечен в Национальном институте здоровья Швейцарии из суставов мышей-альбиносов, устойчивых к артриту. Последующие исследования на животных и клинические испытания показали, что CMO снижает суставную боль и способствует предотвращению разрушения суставов путем снижения воспаления, подавления циклооксигеназ и уменьшения генерации болевых медиаторов (простагландин, лейкотриен).
Биологическое действие
Хондропротекторное действие.
При проведении двойного слепого, рандомизированного, плацебоконтролируемого исследования «The minimal effective dose of cis-9-cetylmyristoleate (CMO) in persons presenting with knee joint pain», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5340442/] ученые поставили своей целью определить, помогает ли Цетилмиристолеат в ослаблении суставных болей при артрите, и если помогает, то в какой минимальной дозировке, так как результаты предыдущих исследований были противоречивыми. Двадцать восемь больных артритом людей, которые испытывали достаточно сильные боли в коленном суставе, разделили на четыре группы: А, В и С ― получали капсулы с содержанием СМО в дозировке 250, 200 и 150 мг/сут, соответственно. Больным в группе D давали капсулы со 100% крахмалом. Интенсивность болей во всех группах оценивалась после 12-недельного периода лечения. Результаты показали, что CMO эффективен для облегчения болей у лиц с тяжелым артритом коленного сустава уже при дозе 150 мг/сут.
Симптомы дефицита
Не выявлены.
Рекомендуемая суточная доза
Согласно последним исследованиям эффективная дозировка составляет 150 мг/сут, максимальная безопасная ― 500 мг/сут.
Побочные эффекты
Не выявлены.
Цитиколин (Цитидин-5'-дифосфохолин)
Цитиколин является химическим веществом, играющим важную роль в синтезе фосфолипидов. При введении перорально или парентерально цитиколин быстро метаболизируется и трансформируется в холинергические катаболиты. Таким образом, введение этого вещества обеспечивает быстрое появление холина ― основного субстрата для синтеза важного нейротрансмиттера ― ацетилхолина.
Биологическое действие
Нейропротекция.
Как показано в обзорной статье «Citicoline ― a neuroprotector with proven effects on glaucomatous disease», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5710031/], многие экспериментальные исследования доказали защитный эффект цитиколина в моделях инсульта путем уменьшения объема поражений и отека мозга, причем в этих работах цитиколин использовался как в качестве единичной терапии, так и в сочетании с другими препаратами. При болезни Альцгеймера цитиколин может ингибировать (останавливать) накопление нейротоксического белка бета-амилоида, участвующего в патофизиологии заболевания. При этом улучшаются когнитивные характеристики, скорость кровотока и биоэлектрическая активность головного мозга. Многие авторы изучили роль цитиколина в лечении болезни Паркинсона и пришли к выводу, что основой улучшения симптомов является стимуляция дофаминергической системы. При приеме этого препарата наблюдается улучшение памяти и познавательных способностей.
Другие значимые эффекты.
Экспериментально доказана эффективность цитиколина в лечении заболеваний органов зрения ― амблиопии (нарушение зрения, не поддающееся корректировке с помощью очков и контактных линз) и глаукомы.
Симптомы дефицита
Не выявлены.
Рекомендуемая суточная доза
Терапевтическая дозировка для человека составляет 500-2000 мг ежедневно (7-28 мг/кг).
Токсичность и передозировка
Некоторые люди после приема цитиколина могут испытывать желудочно-кишечный дискомфорт и головные боли.
Препараты, увеличивающие продолжительность жизни лабораторных животных
Амоксапин
Амоксапин представляет собой антидепрессант, продемонстрировавший эффективность при широком спектре депрессивных и тревожных расстройств.
Биологическое действие
Лечение депрессии, психозов и других психических заболеваний.
Еще в 1999 году в статье «Successful treatment using high-dose amoxapine for a depressive patient» [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10495986] был описан случай, когда 59-летнему пациенту, страдающему тяжелой депрессией, не помогали различные антидепрессанты, стабилизаторы настроения и антипсихотики. Врачи решили использовать амоксапин, при этом после начала лечения и увеличения дозы до 375 мг/сут, симптомы депрессии значительно улучшились и данная ремиссия продолжалась на протяжении длительного времени. В дальнейшем антидепрессантные свойства амоксапина были подтверждены многочисленными исследованиями. В 2007 году была предпринята попытка сравнить действие этого препарата с известным антипсихотиком галоперидолом [Amoxapine as an antipsychotic: comparative study versus haloperidol. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18004123]. Пятьдесят четыре пациента с шизофренией были разделены на группы, получавшие амоксапин или галоперидол. В конце лечения в обеих группах наблюдалось существенное улучшение состояния, при этом амоксапин не давал серьезных побочных эффектов. Также положительное действие этого препарата на течение шизофрении было показано в работе «Addition of amoxapine improves positive and negative symptoms in a patient with schizophrenia», 2013 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3840811/].
Противомикробное действие.
Рост устойчивости бактерий к антибиотикам является глобальным кризисом здравоохранения. Фармацевтические препараты, не являющиеся антибиотиками, могут быть использованы в качестве антибактериальных агентов. В работе «Resensitization of methicillin-resistant Staphylococcus aureus by amoxapine, an FDA-approved antidepressant», 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5767979/] была проанализирована способность амоксапина ресенситизировать (восстановить чувствительность) устойчивый к антибиотикам штамм Staphylococcus aureus. Результаты показали, что данный препарат в высокой концентрации способен усиливать действие бактерицидного лекарства оксациллина и может расцениваться как новое синергическое средство в противомикробной терапии.
Геропротекторный эффект.
Одной из целей замедления старения является поиск лекарств, которые задерживают начало возрастных изменений. Исследования беспозвоночных, особенно Caenorhabditis elegans, выявили многочисленные гены, участвующие в старении, многие из которых сохраняются у млекопитающих. В работе «A pharmacological network for lifespan extension in Caenorhabditis elegans», 2014 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3955372/] показано, что амоксапин продлевает жизнь этим червям на 33 %.
Показания к применению
Депрессивные состояния различной тяжести.
Рекомендуемая суточная доза
Стандартная доза для лечения депрессии составляет 200-300 мг/сут. Максимальная безопасная дозировка 400 мг/сут.
Побочные эффекты
Мягкие побочные эффекты включают сонливость, головокружение, головную боль, усталость, беспокойство, нервозность, сухость во рту, помутнение зрения, легкую тошноту, запор, повышенное потоотделение.
Аспирин
Аспирин применялся в течение многих лет как болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное лекарственное средство из-за неселективного ингибирования особых ферментов ― циклооксигеназ. Позже одной из основных линий использования аспирина явилась профилактика тромботических сердечно-сосудистых осложнений.
Биологическое действие
Жаропонижающее и болеутоляющее средство.
История открытия аспирина простирается более чем на 3500 лет назад, когда кора ивы использовалась как болеутоляющее и жаропонижающее средство. Статья «The aspirin story – from willow to wonder drug», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28106908] свидетельствует, что в настоящее время аспирин с этими целями является наиболее часто используемым препаратом в мире.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.
Сердечно-сосудистые заболевания, среди которых преобладают ишемическая болезнь сердца и инсульт, являются основной причиной смерти в большинстве развитых стран. Из-за значимой роли тромбоза в патогенезе данных болезней, важное значение приобретают антитромботические средства. Антитромботические свойства аспирина были впервые описаны в 1971 году и впоследствии серьезно исследованы и проверены. Значение этого препарата в профилактике сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний было революционным и явилось одним из крупнейших успешных фармацевтических прорывов прошлого века. Как показано в статье «Aspirin for primary prevention of cardiovascular disease», 2015 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4669607/] терапия аспирином существенно снижает риск таких серьезных кардиологических патологий, как сердечный приступ и инсульт, в первую очередь за счет снижения образования тромбов. Другим важным патогенетическим фактором сердечно-сосудистых заболеваний является дисфункция эндотелия (внутреннего слоя сосудов), тесно связанная с гипертонической болезнью и другими патологиями. Публикация «Effects of aspirin on endothelial function and hypertension», 2016 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5083775/] свидетельствует о высокой роли тромбоцитов в развитии воспаления сосудов из-за высвобождения провоспалительных медиаторов, вызванных главным образом действием особого медиатора ― тромбоксана. Сосудистое воспаление дополнительно способствует развитию окислительного стресса и уменьшает синтез сосудорасширяющих веществ. Эти изменения приводят к сужению сосудов, нарушению кровообращения и тромботическим осложнениям. Аспирин подавляет синтез тромбоксана, снижает активность тромбоцитов и содействует синтезу противовоспалительных веществ.
Здоровье костей.
Как показано в обзорной работе «A review on the relationship between aspirin and bone health», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5253488/] аспирин часто назначают пожилым людям, склонным к остеопорозу. Исследования in vitro демонстрируют, что этот препарат может повысить выживаемость мезенхимальных стволовых клеток костного мозга, предшественников остеобластов. Аспирин также подавляет выработку ядерного фактора каппа-B (NFκB), снижая воспаление. В экспериментах на животных аспирин предотвращал потерю костной массы в модели остеопороза и увеличивал минеральную плотность костей.
Противораковое действие.
Относительно недавно Американская рабочая группа по профилактическим мероприятиям США (U.S. Preventive Services Task Force) рекомендовала «начать использование низких доз аспирина для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и колоректального рака у взрослых в возрасте от 50 до 59 лет, имеющих 10%-ный или более высокий риск кардиологических патологий и не подверженных повышенному риску кровотечения…». Эта рекомендация отражает все больше доказательств химиопревентивного эффекта аспирина с низкой дозой против колоректального и других видов рака [Aspirin and cancer, 2016. URL: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0735109716336075?via%3Dihub]. В одной из последних работ «Aspirin acts in esophageal cancer: a brief review», 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5949463/] отражены противоопухолевые эффекты аспирина при раке пищевода. Большинство клинических данных подтверждают, что долгосрочное регулярное использование аспирина может снизить смертность и улучшить выживаемость людей с этой патологией.
Геропротекторный эффект.
Ряд публикаций свидетельствуют о том, что аспирин способен повышать продолжительность жизни в экспериментах на животных. В эксперименте «Nordihydroguaiaretic acid and aspirin increase lifespan of genetically heterogeneous male mice», 2008 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2695675/] аспирин увеличивал продолжительность жизни у самцов мышей на 8%. В работах Wan Q.L. et al., 2013 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23485446] и Ayyadevara S. et al., 2013 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22866967] выявлено, что аспирин замедлял старение и содействовал 30%-ному удлинению жизни у червей Caenorhabditis elegans.
Показания к применению
Риск возникновения тромбов.
Рекомендуемая суточная доза:
при артрите: 3 г перорально;
при лихорадке, головной боли: 300-600 мг каждые 4-6 часов;
для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений: 50 лет и старше: 75-100 мг перорально один раз в день.
Побочные эффекты
Главным побочным эффектом аспирина является высокий риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
Ацетаминофен (Парацетамол)
Ацетаминофен ― это не опиоидный анальгетик, используемый для снятия легкой и умеренной боли, а также в качестве жаропонижающего средства для снижения температуры. Рекомендация Всемирной организацией здравоохранения об использовании ацетаминофена гласит, что прием этого препарата является первым шагом фармакологической коррекции любой боли.
Биологическое действие
Снижение острой и хронической боли.
Ацетаминофен показан в качестве лекарства первой линии при острых, а также хронических болях, остеоартрите, зубной, послеоперационной, послеродовой боли, мигрени, а также в целом у гериатрических (пожилых) пациентов [Acetaminophen for chronic pain, 2016. URL: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1111/bcpt.12527].
Геропротекторный эффект.
Глюкоза является одним из ключевых токсических факторов, участвующих в развитии возрастных патологий головного мозга (например, болезнь Альцгеймера). Статья «FDA-approved drugs that protect mammalian neurons from glucose toxicity slow aging dependent on cbp and protect against proteotoxicity», 2011 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3218048/] показывает, что ряд препаратов, в том числе и ацетаминофен, надежно защищают нейроны млекопитающих от токсичности глюкозы. Проведенные последующие эксперименты показали, что парацетамол повышает продолжительность жизни C. elegans на 49%.
Показания к применению
Повышение температуры тела, головные (и другие) боли.
Рекомендуемая суточная доза
В качестве жаропонижающего и болеутоляющего средства: 325-1000 мг перорально каждые 4-6 часов.
Побочные эффекты
Высокие дозы могут оказывать повреждающее действие на печень и почки.
Безафибрат
Безафибрат ― это препарат, который был первоначально разработан для лечения гиперлипидемии и использовался для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Его действие снижает образование холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности. Также происходит уменьшение содержания глюкозы в плазме. Кроме того, данное лекарственное средство показало выраженные антихолестатические свойства.
Биологическое действие
Улучшение липидного профиля и толерантности к глюкозе.
В исследовании «Effects of bezafibrate on lipid and glucose metabolism in dyslipidemic patients with diabetes: the J-BENEFIT study», 2012 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3342914/] с участием 6 407 лиц с дислипидемией, страдающих диабетом или гипергликемией было установлено, что безафибрат значительно уменьшал содержание гликированного гемоглобина (HbA1с) независимо от сопутствующего использования других препаратов для лечения диабета. В работе Teramoto T. et al., 2013 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4226247/] использование данного препарата существенно улучшало течение дислипидемии за счет нормализации липидного профиля. У больных диабетом 2 типа безафибрат снижал содержание глюкозы в плазме натощак, уменьшал уровень триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и повышал концентрацию липопротеинов высокой плотности [Shiochi H. et al., 2014. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4213459/]. Двадцатилетнее наблюдение за людьми, страдающими ишемической болезнью сердца и принимавшими безафибрат, проведенное Arbel Y. et al., 2016 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4722704/] показало, что это лекарство обеспечивает 10%-ное снижение риска смертности, а при сопутствующей гипертриглицеридемии ― 25%-ное снижение.
Геропротекторный эффект.
В эксперименте «Lipid-lowering fibrates extend C. elegans lifespan in a NHR-49/PPARalpha-dependent manner», 2013 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3651519/] безафибрат обеспечивал увеличение средней продолжительности жизни круглых червей C. elegans на 13,0%.
Показания к применению
Гипертриглицеридемия.
Рекомендуемая суточная доза
Оптимальная доза безафибрата составляет 400 мг/сут.
Побочные эффекты
В первые дни приема может возникать расстройство желудка, метеоризм, тошнота, зуд и покраснение кожи, головная боль, головокружение.
Pulsuz fraqment bitdi.
